多晶型筛选案例

筛选潜在晶型金沙线上js登录入口依托晶型筛选领域的经验积累,根据化合物特性和客户需求优化筛选方案,将每一个筛选试验的价值最大化,发现尽可能多的化合物晶型。

确定“优势晶型” 在药物开发过程中,为了寻找到适于开发的 “优势晶型”,通常会选择热力学上稳定的晶型用于开发,以尽可能降低开发过程中的晶型转变风险。


背景信息

某国内新药开发公司希望为处于临床前阶段的化合物, 开展全面的多晶型筛选工作,以期望选择理化性质较优的晶型用于后续开发。

前期客户开展了在少数溶剂体系中的初步筛选,发现了化合物 有可能存在水合物以及溶剂合物。


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结论

1. 根据化合物特性设计的全面多晶型筛选试验共得到了20个新晶型。

2. 通过理化性质表征和晶型鉴定发现的新晶型中包含6个无水晶型、3个水合物11个溶剂合物。

3. 晶型转化关系研究结果显示无水晶型Ⅰ室温下特定的水活度条件中稳定,且具有良好物理和化学稳定性、几乎无引湿性、符合 开发需求的溶解度,推荐为优势晶型用于后续开发和研究。



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